MK-677 (Ibutamoren) HGLab - капсулы, 12.5 мг х 60 шт.
HG Lab
HGLab - это продукция с акцентом на качество сырья, чистоту состава и лабораторное подтверждение заявленных характеристик. Мы используем сырьё премиального уровня с чистотой не менее 98%. Каждая партия тов... Подробнее...MK-677 (Ibutamoren Mesylate) 12,5 мг
MK-677, также известный как Ibutamoren или MK-0677, — перорально активный непептидный агонист рецептора грелина GHSR-1a. Его действие связано с усилением естественной пульсирующей секреции гормона роста и повышением уровня IGF-1.
Благодаря влиянию на ось GH/IGF-1 ибутаморен получил широкую известность в исследованиях состава тела, восстановления после нагрузок, сна, аппетита, костного обмена и возрастных изменений метаболизма.
Несмотря на то что MK-677 часто размещают в одной категории с SARMs, он не относится к селективным модуляторам андрогенных рецепторов. Ибутаморен действует через грелиновую систему и не обладает прямым андрогенным механизмом.
Что такое MK-677 и почему это не SARM
MK-677 — маломолекулярный непептидный агонист рецептора грелина GHSR-1a. Через этот рецептор соединение воспроизводит часть сигналов эндогенного грелина и стимулирует секрецию гормона роста гипофизом. Повышение GH, в свою очередь, сопровождается увеличением уровня инсулиноподобного фактора роста IGF-1.
SARMs действуют через андрогенные рецепторы, тогда как механизм ибутаморена связан с грелиновой сигнализацией. Поэтому MK-677 корректнее относить к секретагогам гормона роста, а не к SARMs, пептидам или аналогам тестостерона.
Ключевое отличие
MK-677 усиливает собственную пульсирующую секрецию гормона роста, не являясь экзогенным гормоном и не воздействуя напрямую на андрогенные рецепторы.
Механизм действия: GHSR-1a, гормон роста и IGF-1
Рецептор GHSR-1a участвует в регуляции секреции гормона роста, аппетита, энергетического баланса и ряда нейроэндокринных процессов. Его активация ибутамореном усиливает амплитуду естественных выбросов GH и повышает концентрацию IGF-1.
GHSR-1a
MK-677 связывается с рецептором грелина и запускает характерный для секретагогов гормона роста нейроэндокринный ответ.
Пульсация GH
В исследованиях наблюдалось усиление пульсирующей секреции гормона роста с сохранением её физиологического характера.
Повышение IGF-1
Увеличение секреции GH сопровождается устойчивым повышением IGF-1 — одного из основных маркеров активности соматотропной оси.
В исследованиях на пожилых участниках ежедневное применение MK-677 усиливало пульсирующий выброс GH и повышало IGF-1 до значений, характерных для более молодых взрослых. Эффект сохранялся и при длительном наблюдении.
Состав тела и безжировая масса
Одно из наиболее известных исследований MK-677 продолжалось 12 месяцев и включало 65 здоровых мужчин и женщин в возрасте от 60 до 81 года. На фоне повышения GH и IGF-1 средняя безжировая масса в группе MK-677 увеличилась на 1,1 кг, тогда как в группе плацебо снизилась на 0,5 кг.
Безжировая масса +1,1 кг
Результат 12-месячного рандомизированного исследования у здоровых пожилых взрослых.
Устойчивое повышение GH и IGF-1
Изменение гормональных показателей сохранялось без исчезновения пульсирующего характера секреции гормона роста.
В отдельной восьминедельной работе с мужчинами, имеющими ожирение, MK-677 также повышал концентрации GH, IGF-1 и IGFBP-3, увеличивал безжировую массу и расчётный расход энергии.
Азотистый баланс и сохранение белковой массы
В контролируемом исследовании с ограничением калорий MK-677 изучался по способности противодействовать отрицательному азотистому балансу — состоянию, при котором распад белка преобладает над его синтезом.
Изменение азотистого баланса
На второй неделе ограничения калорий средний азотистый баланс составил +0,31 г в сутки в группе MK-677 против −1,48 г в сутки в группе плацебо.
Эти данные объясняют интерес к ибутаморену в контексте сохранения безжировой массы, восстановления после повышенных нагрузок и периодов недостаточного поступления энергии.
Сон и ночная секреция гормона роста
Секреция гормона роста тесно связана со структурой сна, поэтому влияние MK-677 на ночные фазы изучалось отдельно. В исследовании с участием молодых и пожилых взрослых соединение изменяло архитектуру сна и усиливало характерные ночные гормональные импульсы.
REM-сон
У пожилых участников продолжительность REM-сна увеличилась почти на 50%, а время до его наступления сократилось.
Глубокие фазы сна
У молодых участников наблюдалось увеличение продолжительности глубокого медленноволнового сна.
Связь между грелиновой сигнализацией, ночной пульсацией GH и структурой сна является одной из наиболее интересных особенностей MK-677.
Аппетит и энергетический баланс
Грелин играет центральную роль в формировании чувства голода, поэтому активация GHSR-1a нередко сопровождается заметным усилением аппетита. Для одних задач это может быть полезным свойством, особенно при сложности с набором необходимой калорийности, для других — фактором, который необходимо учитывать.
Повышение аппетита
Один из наиболее часто отмечавшихся эффектов MK-677 в клинических исследованиях.
Энергетический обмен
GHSR-сигнализация связывает пищевое поведение, гормон роста, расход энергии и метаболические реакции организма.
Костный обмен и ремоделирование тканей
Ось GH/IGF-1 участвует в регуляции костного обмена, поэтому MK-677 изучался по биохимическим маркерам формирования и резорбции костной ткани. В нескольких плацебо-контролируемых работах наблюдалось повышение показателей обеих сторон костного ремоделирования.
Активизация костного обмена
В исследованиях возрастали маркеры формирования и резорбции костной ткани, что указывало на усиление процессов ремоделирования.
Это одно из направлений, в которых длительное повышение IGF-1 рассматривается отдельно от краткосрочного изменения гормона роста.
Почему MK-677 остаётся востребованным
Пероральная активность
Непептидная молекула сохраняет активность при приёме внутрь и не требует инъекционной формы.
Длительное действие
Однократное применение способно поддерживать изменение GH и IGF-1 на протяжении суток.
Неандрогенный механизм
MK-677 действует через грелиновый рецептор и не относится к агонистам андрогенных рецепторов.
Сочетание пероральной активности, воздействия на GH и IGF-1, влияния на сон и аппетит, а также наличия продолжительных клинических исследований отличает MK-677 от большинства соединений сходной направленности.
Что ещё показали исследования
MK-677 нельзя корректно называть прямым жиросжигателем. В 12-месячном исследовании увеличение безжировой массы не сопровождалось значимым уменьшением общей или висцеральной жировой массы и не привело к статистически значимому улучшению силы или физической функции.
Аппетит и задержка жидкости
Наиболее частыми явлениями были усиление аппетита, небольшие преходящие отёки нижних конечностей и мышечный дискомфорт.
Углеводный обмен
В годовом исследовании глюкоза натощак в среднем повысилась примерно на 5 мг/дл, а чувствительность к инсулину снизилась.
Наиболее точное позиционирование MK-677 — секретагог гормона роста с выраженным влиянием на GH, IGF-1, аппетит, сон и безжировую массу, а не универсальное средство для одновременного жиросжигания, роста силы и улучшения всех показателей.
Источники и дополнительная литература
| № | Цитирование |
|---|---|
| 1. | Chapman I.M., et al. (1996). Stimulation of the growth hormone–insulin-like growth factor I axis by daily oral administration of a GH secretagogue (MK-677) in healthy elderly subjects. J Clin Endocrinol Metab 81(12):4249–4257. |
| 2. | Nass R., et al. (2008). Effects of an oral ghrelin mimetic on body composition and clinical outcomes in healthy older adults: a randomized trial. Ann Intern Med 149(9):601–611. |
| 3. | Copinschi G., et al. (1997). Prolonged oral treatment with MK-677, a novel growth hormone secretagogue, improves sleep quality in man. Neuroendocrinology 66(4):278–286. |
| 4. | Murphy M.G., et al. (1998). MK-677, an orally active growth hormone secretagogue, reverses diet-induced catabolism. J Clin Endocrinol Metab 83(2):320–325. |
| 5. | Svensson J., et al. (1998). Two-month treatment of obese subjects with the oral growth hormone secretagogue MK-677 increases GH secretion, fat-free mass, and energy expenditure. J Clin Endocrinol Metab 83(2):362–369. |
| 6. | Murphy M.G., et al. (1999). Oral administration of the growth hormone secretagogue MK-677 increases markers of bone turnover in healthy and functionally impaired elderly adults. J Bone Miner Res 14(7):1182–1188. |
| 7. | Svensson J., et al. (1998). Treatment with the oral growth hormone secretagogue MK-677 increases markers of bone formation and bone resorption in obese young males. J Bone Miner Res 13(7):1158–1166. |
